Robert Lefkowitz y Kobilka Brian recibieron el Premio Nobel de Química en 2012, debido a los revolucionarios descubrimientos que revelan el funcionamiento interno de una importante familia de los receptores, los receptores acoplados a proteínas G.
Durante mucho tiempo, seguía siendo un misterio cómo las células podían percibir cambios en su entorno. Los científicos sabían que las hormonas como la adrenalina tenían efectos poderosos: el aumento de la presión arterial y hacer que el corazón latiera más rápido. Por ello se sospechaba que las superficies celulares debían contener algún tipo de receptor de las hormonas, pero en que consistían estos receptores en realidad y cómo funcionaban permaneció oculto durante casi todo el siglo XX.
Lefkowitz comenzó a utilizar la radiactividad en 1968 con el fin de localizar los receptores de las células. Para ello adjuntaba un isótopo de yodo a varias hormonas, y gracias a la radiación, se las arregló para dar a conocer varios receptores, entre ellos un receptor de la adrenalina: el β-adrenérgico. Su equipo de investigadores extrajo el receptor de su la pared celular y se ganó una comprensión inicial de cómo funcionaba.
El equipo logró otro gran paso en la década de 1980, cuando el recién contratado Kobilka aceptó el reto para aislar el gen que codifica el receptor β-adrenérgico a partir del genoma humano. Su enfoque creativo le permitió alcanzar su meta. Cuando los investigadores analizaron los genes, descubrieron que el receptor es similar a uno del ojo que capta la luz. Se dieron cuenta de que hay toda una familia de receptores que parecen iguales y funcionan de la misma manera.
Hoy, esta familia se conoce como receptores acoplados a proteínas G, donde hay cerca de un código de mil genes que codifican receptores de este tipo, por ejemplo, para la luz, sabor, olor, adrenalina, dopamina, histamina y serotonina. Aproximadamente la mitad de todos los medicamentos consiguen su efecto a través de receptores acoplados a proteínas G.
Los estudios de Lefkowitz y Kobilka son cruciales para la comprensión de cómo las proteínas G es acoplada a la función de los receptores.